胃蛋白酶

胃蛋白酶（英文名稱：Pepsin）是一種消化性蛋白酶，由胃部中的胃粘膜主細胞（gastric chief cell）所分泌，功能是將食物中的蛋白質(zhì)分解為小的肽片段。主細胞分泌的是胃蛋白酶原，胃蛋白酶原經(jīng)胃酸或者胃蛋白酶刺激后形成胃蛋白酶，胃蛋白酶不是由細胞直接生成的。

胃蛋白酶測定可用于鑒別神經(jīng)性低酸癥，當過少或缺乏時，前者胃蛋白酶的含量有時正常而后者鹽酸與胃蛋白酶同時缺乏。一般認為胃性低酸癥是由于胃粘膜的重癥器質(zhì)性變化所致，特別是對于惡性貧血、無酸癥、無胃蛋白酶分泌是診斷上的重要所見。慢性胃炎、慢性胃擴張、慢性十二脂腸炎等胃蛋白酶的分泌常減少。一般胃酸基礎分泌高的疾患，如等，胃蛋白酶活性增高。1836年，（Theodor Schwann）在對消化過程進行的研究中，發(fā)現(xiàn)了一種能夠參與消化作用的，并將其命名為胃蛋白酶。胃蛋白酶也是第一個從動物身上獲得的酶。

胃中惟一的一種蛋白水解酶。其最適pH值為1.5～2.0。胃蛋白酶作用的主要部位是芳香族氨基酸或酸性氨基酸的氨基所組成的肽鍵。此酶由胃腺的主細胞合成，以酶原顆粒形式分泌，經(jīng)胃液中鹽酸激活后，具有消化蛋白質(zhì)的能力。藥用胃蛋白酶，可以從豬、牛羊胃中提取，用于消化不良。

胃蛋白酶原由胃底主細胞分泌，在pH1.5～5.0條件下，被活化成胃蛋白酶，將蛋白質(zhì)分解為肽，而且一部分被分解為酪氨酸、苯丙氨酸等氨基酸。 胃液胃蛋白酶測定可用于鑒別神經(jīng)性低酸癥和胃性低酸癥，當胃酸過少或缺乏時，前者胃蛋白酶的含量有時正常而后者鹽酸與胃蛋白酶同時缺乏。一般認為胃性低酸癥是由于胃粘膜的重癥器質(zhì)性變化所致，特別是對于惡性貧血、無酸癥、無胃蛋白酶分泌是診斷上的重要所見。慢性胃炎、慢性胃擴張、慢性十二脂腸炎等胃蛋白酶的分泌常減少。一般胃酸基礎分泌高的疾患，如十二指腸潰瘍等，胃蛋白酶活性增高。1836年，索多·施旺（Theodor Schwann）在對消化過程進行的研究中，發(fā)現(xiàn)了一種能夠參與消化作用的物質(zhì)，并將其命名為胃蛋白酶。胃蛋白酶也是第一個從動物身上獲得的酶。胃中惟一的一種蛋白水解酶。其最適pH值為1～2。胃蛋白酶作用的主要部位是芳香族氨基酸或酸性氨基酸的氨基所組成的肽鍵。此酶由胃腺的主細胞合成，以酶原顆粒形式分泌，經(jīng)胃液中鹽酸激活后，具有消化蛋白質(zhì)的能力。藥用胃蛋白酶，可以從豬胃中提取，用于消化不良。消化性潰瘍禁用此藥。

性狀　本品為白色或淡黃色的粉末；無霉敗臭；有引濕性；水溶液顯酸性反應。

鑒別　取本品的水溶液，加鞣酸、沒食子酸或多數(shù)重金屬鹽的溶液，即發(fā)生沉淀。

檢查干燥失重　取本品，在100℃干燥4小時，減失重量不得過5.0%（附錄ⅧL）。

效價測定　對照品溶液的制備　精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的酪氨酸適量，加鹽酸溶液〔取1mol/L鹽酸溶液65ml，加水至1000ml〕制成每1ml中含0.5mg的溶液。

胃蛋白酶先是表達為酶原，即胃蛋白酶原。胃蛋白酶原是胃蛋白酶的無活性的前體，其一級結構比胃蛋白酶多出了44個氨基酸。在胃中，胃粘膜主細胞釋放出胃蛋白酶原。這一酶原在遇到胃酸（由胃壁細胞所釋放）中的鹽酸后被激活。當胃對食物進行消化時，在被稱為胃泌素的一種激素和迷走神經(jīng)作用下，啟動胃蛋白酶原和鹽酸從胃壁中釋放。 在鹽酸所創(chuàng)造的酸性環(huán)境中，胃蛋白酶原發(fā)生去折疊，使得其可以以

自催化方式對自身進行剪切，從而生成具有活性的胃蛋白酶。隨后，生成的胃蛋白酶繼續(xù)對胃蛋白酶原進行剪切，將44個氨基酸殘基切去，產(chǎn)生更多的胃蛋白酶。這種在沒有食物消化時保持酶原形式的機制，避免了過量的胃蛋白酶對胃壁自身進行消化，是一種保護機制。

取試管6支，其中3支各精密加入對照品溶液1ml，另3支各精密加入供試品溶液1ml，置37℃±0.5℃水浴中，保溫5分鐘，精密加入預熱至37℃±0.5℃的血紅蛋白試液5ml，搖勻，并準確計時，在37℃±0.5℃水浴中反應10分鐘。立即精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，搖勻，濾過，取續(xù)濾液備用。另取試管2支，各精密加入血紅蛋白試液5ml，置37℃±0.5℃水浴中保濕10分鐘，

再精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，其中1支加供試品溶液1ml，另1支加上述鹽酸溶液1ml，搖勻，濾過，取續(xù)濾液，分別作為供試品和對照品的空白對照，照分光光度法（附錄ⅣA）在275nm的波長處測定吸收度，算出平均值AS和A，按下式計算。

A×Ws×n　每1g含蛋白酶活力(單位)=As×W×10×181.19式中　AS為對照品的平均吸收度；A為供試品的平均吸收度；Ws為對照品溶液每1ml中含酪氨酸的量，μg；W為供試品取樣量，g；n為供試品稀釋倍數(shù)。

在上述條件下，每分鐘能催化水解血紅蛋白生成1μmol酪氨酸的酶量，為一個蛋白酶活力單位。

拼音名：Weidanbaimei

英文名：Pepsin 本品為一種消化酶，能使胃酸作用后凝固的蛋白質(zhì)分解成及胨，但不能進一步使之分解成氨基酸。其消化力以含0.2%～0.4%鹽酸(pH=1.6～1.8)時為最強，故常與稀鹽酸合用。臨床上用于因食蛋白性食物過多所致消化不良、病后恢復期消化功能減退以致慢性萎縮性胃炎、胃癌、惡性貧血而導致的胃蛋白酶缺乏。系自豬、羊或牛的胃黏膜中提取的胃蛋白酶。每1g中含蛋白酶活力不得少于3800單位。胃蛋白酶缺乏引起的病癥：常與胃腸飲相結合用于因食蛋白性食物過多所致消化不良、病后恢復期消化功能減退以及慢性萎縮性胃炎、胃癌、惡性貧血所致的胃蛋白酶缺乏。

性狀：本品為白色或淡黃色的粉末；無霉敗臭；有引濕性；水溶液顯酸性反應。

鑒別：取本品的水溶液，加鞣酸、沒食子酸或多數(shù)重金屬鹽的溶液，即發(fā)生沉淀。

檢查：干燥失重取本品，在100℃干燥4小時，減失重量不得過5.0%效價測定：對照品溶液的制備精密稱取經(jīng)105℃干燥至恒重的酪氨酸適量，加鹽酸溶液〔取1mol/L鹽酸溶液65ml，加水至1000ml〕制成每1ml中含0.5mg的溶液。供試品溶液的制備取本品適量，精密稱定，用上述鹽酸溶液制成每1ml中約含0.2～0.4單位的溶液。測定法取試管6支，其中3支各精密加入對照品溶液1ml，另3支各精密加入供試品溶液1ml，置37℃±0.5℃水浴中，保溫5分鐘，精密加入預熱至37℃±0.5℃的血紅蛋白試液5ml，搖勻，并準確計時，在37℃±0.5℃水浴中反應10分鐘。立即精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，搖勻，濾過，取續(xù)濾液備用。另取試管2支，各精密加入血紅蛋白試液5ml，置37℃±0.5℃水浴中保濕10分鐘，再精密加入5%三氯醋酸溶液5ml，其中1支加供試品溶液1ml，另1支加上述鹽酸溶液1ml，搖勻，濾過，取續(xù)濾液，分別作為供試品和對照品的空白對照，照分光光度法在275nm的波長處測定吸收度，算出平均值AS和A，按下式計算。

A×Ws×n

每1g含蛋白酶活力(單位)=

As×W×10×181.19

式中AS為對照品的平均吸收度；

A為供試品的平均吸收度；

Ws為對照品溶液每1ml中含酪氨酸的量，μg；

W為供試品取樣量，g；

n為供試品稀釋倍數(shù)。

在上述條件下，每分鐘能催化水解血紅蛋白生成1μmol酪氨酸的酶量，為一個蛋白酶活力單位。

類別：助消化藥。

貯藏：密封，在干燥處保存。

制劑：(1)胃蛋白酶片(2)胃蛋白酶顆粒(3)含糖胃蛋白酶

注意事項 不能與抗酸劑或硫糖鋁使用，以免降效。

用法用量 飯后或飯前口服0.2-0.4克，每日3次，同時服稀鹽酸0.5-2毫升。