微晶纖維素

微晶纖維素( Microcrystalline cellulose, MCC) 是天然纖維素經(jīng)稀酸水解至極限聚合度( LOOP) 的可自由流動(dòng)的極細(xì)微的短棒狀或粉末狀多孔狀顆粒,顏色為白色或近白色, 無臭、無味, 顆粒大小一般在20~ 80 Lm, 極限聚合度( LODP) 在15~ 375; 不具纖維性而流動(dòng)性極強(qiáng)。不溶于水、稀酸、有機(jī)溶劑和油脂, 在稀堿溶液中部分溶解、潤漲, 在羧甲基化、乙酰化、酯化過程中具有較高的反應(yīng)性能。由于具有較低聚合度和較大的比表面積等特殊性質(zhì), 微晶纖維素被廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥、食品、化妝品以及輕化工行業(yè)。

在制藥工業(yè)中，微晶纖維素常用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。微晶纖維素廣泛應(yīng)用于藥物制劑，主要在口服片劑和膠囊中用作稀釋劑和粘合劑，不僅可用于濕法制粒也可用于干法直接壓片。還有一定的潤滑和崩解作用，在片劑制備中非常有用。

由于微晶纖維素分子之間存在氫鍵，受壓時(shí)氫鍵締合， 故具有高度的可壓性,，常被用作于黏合劑； 壓制的片劑遇到液體后,，水分迅速進(jìn)入含有微晶纖維素的片劑內(nèi)部, 氫鍵即刻斷裂, 所以可作為崩解劑。因此, 它是片劑生產(chǎn)中廣泛使用的一種輔料, 能夠提高片劑的硬度。例如，在制備利福平藥片中可用MCC與淀粉(6.25:1質(zhì)量比) 和各種原料混合均勻后直接壓片, 產(chǎn)品在lm in 內(nèi)崩散成霧狀. 而且在有效期內(nèi)含量不變,并能很好地提高藥物穩(wěn)定性。又如, 由于加人微晶纖維素, 醋酸潑尼松與醋酸黃連素(鹽酸小劈堿) 片劑的溶出度提高到80% 以上。用微晶纖維素做輔料壓片時(shí)不需經(jīng)過傳統(tǒng)的造粒過程, 例如在制備咳必清藥片中由于加人了MCC , 解決了咳必清濕法造粒壓片易吸潮而出現(xiàn)的嚴(yán)重黏沖現(xiàn)象, 并且崩解迅速。

微晶纖維素也可用作藥品的緩釋劑。緩釋過程是由活性物質(zhì)進(jìn)人載體的多孔結(jié)構(gòu). 活性物質(zhì)被分子間氫鍵包含, 干燥后活性物質(zhì)被固定。活性物質(zhì)釋放時(shí)由于水在聚合物載體的毛細(xì)管系統(tǒng)內(nèi)擴(kuò)散引起潤脹, 載體經(jīng)基和被固定的活性物質(zhì)之間的化合鍵被破壞, 活性物質(zhì)緩慢地釋放出來。

微晶纖維素粉末在水中能形成穩(wěn)定的分散體系, 將其與藥物配合可制成奶油狀或懸浮狀的藥液, 同時(shí)還可用作膠囊劑。微晶纖維素在水中經(jīng)強(qiáng)力攪拌生成凝膠,也可用于制造膏狀和懸浮液類型醫(yī)藥制劑。

美國學(xué)者使用流化床凝集作用, 以微晶纖維素及預(yù)糊化淀粉為填充劑與崩解劑, 直接壓成具優(yōu)良生理有效性的撲熱息痛片。英國專利指出, 微晶纖維素與不溶性藥物混合, 可直接擠壓出逐步釋放藥效的球形藥丸。據(jù)相關(guān)文獻(xiàn)報(bào)導(dǎo), 利用微晶纖維素吸附氯化甲基薔薇苯胺水溶液來制造油膏, 可防止褪色和抗菌性降低。

此外，MCC還廣泛應(yīng)用于食品工業(yè)和化妝品工業(yè)。在食品工業(yè)上MCC可作重要的功能性食品基料——膳食纖維素，是一種理想的保健食品添加劑。

在化妝品領(lǐng)域，MCC作為拼料，用于多種化妝品、皮膚治療與護(hù)理用品，及清潔洗滌劑的制造等。

MCC的配制方法為：制備微晶纖維素可用稀無機(jī)酸溶液將α-纖維素控制水解制得，α-纖維素可從含纖維素植物的纖維漿制得。水解后的纖維素經(jīng)過濾、提純、水漿噴霧干燥形成干的粒徑分布廣泛的多孔顆粒。

發(fā)展前景：鑒于微晶纖維素獨(dú)特的結(jié)構(gòu)和性質(zhì), 其作為崩解劑、穩(wěn)定乳化劑等被廣泛用于醫(yī)藥衛(wèi)生、食品飲料、輕化工等國民經(jīng)濟(jì)部門。由于纖維素廣泛存在于自然界, 全球每年可產(chǎn)生數(shù)千億噸的富含纖維素的生物質(zhì)殘?jiān)? 如果將這些殘?jiān)芎玫丶右赞D(zhuǎn)化利用, 將是一種豐富的資源。國內(nèi)制革、日化、醫(yī)藥、食品、氯堿工業(yè)生產(chǎn)規(guī)模的擴(kuò)大與產(chǎn)品檔次的提高,

對(duì)微晶纖維素需求量在逐年加大, 因而微晶纖維素具有廣闊的市場前景。

近年來, 為不斷改善微晶纖維素的性能, 降低生產(chǎn)成本, 迎合環(huán)境友好型的理念, 人們?cè)诓粩嗵剿魍ㄟ^更廉價(jià)的原料和更環(huán)保的方法來制備微晶纖維素, 隨著科技的進(jìn)步, 微晶纖維素的制備方法必將得到進(jìn)一步發(fā)展。

通用名：微晶纖維素，Microcrystalline Cellulose 

拼音名：Weijing Xianweisu

異 名：Celex，Emcocel，crocrystalline-Cellulose等

CAS號(hào)：9004-36-8

分子式：（C6H10O5）n，n≈220

分子量：約36000

英文縮寫：MCC

制藥工業(yè)：

常用用作吸附劑、助懸劑、稀釋劑、崩解劑。

食品工業(yè)：

在食品工業(yè)上可作重要的功能性食品基料—膳食纖維素，是一種理想的保健食品添加劑。 

（1）保持乳化和泡沫的穩(wěn)定性；

（2）保持高溫的穩(wěn)定性

（3）提高液體的穩(wěn)定性

（4）營養(yǎng)補(bǔ)充劑和增稠劑

（5）其他用途

抗結(jié)劑、乳化劑、分散劑、黏合劑。我國《食品添加劑使用衛(wèi)生標(biāo)準(zhǔn)》(GB2760-2011)規(guī)定：可用于植脂性粉末、稀奶油，最大使用量為20g/kg；用于冰淇淋，40g/kg；高纖維食品、面包，20g/kg。其他使用參考：在冰淇淋中使用可提高整體乳化效果，防止冰渣形成，改善口感。與羧甲基纖維素合用可增加乳飲料中可可粉的懸浮性  。

化妝品：

作為拼料，用于多種化妝品、皮膚治療與護(hù)理用品，及清潔洗滌劑的制造。

微晶纖維素可用稀無機(jī)酸溶液將α-纖維素控制水解制得，α-纖維素可從含纖維素植物的纖維漿制得。水解后的纖維素經(jīng)過濾、提純、水漿噴霧干燥形成干的。粒徑分布廣泛的多孔顆粒。

本品廣泛用在口服制劑和食品中，是相對(duì)無毒和無刺激性的物質(zhì)。口服不吸收，幾乎無潛在毒性。大量使用可引起輕度腹瀉，作為藥物制劑輔料無困難。

濫用含纖維素的制劑，如吸入或注射給藥，都會(huì)導(dǎo)致纖維素肉芽腫。 

本品為有吸濕性，穩(wěn)定的物質(zhì)。大批量貯存應(yīng)在陰涼干燥的密閉容器內(nèi)。

特別在高溫加工過程中能穩(wěn)定泡沫和乳狀液；形成似油膏質(zhì)構(gòu)的凝膠；提高果膠和淀粉凝膠的耐熱性；提高黏附力；替代脂肪和油以及控制冰晶生長。微晶纖維素所以能穩(wěn)定乳狀液與泡沫是由于微晶纖維素吸附在界面上并加固了界面膜，MCC是低脂冰淇淋和其他冷凍甜食產(chǎn)品的常用配料 [5]  。

微晶纖維素與強(qiáng)氧化劑有配伍禁忌。

列入GRAS，歐洲準(zhǔn)許用作食品添加劑，收載于FDA《非活性成分指南》，英國準(zhǔn)許用于非注射制劑

中國藥典2010年版二部，微晶纖維素質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)：

本品系純棉纖維經(jīng)水解制得的粉末，按干燥品計(jì)算，含纖維素應(yīng)為97.0%～102.0%。

【性狀】本品為白色或類白色粉末；無臭、無味。

本品在乙醇、水、丙酮或甲苯中不溶。

【鑒別】取本品10mg，置表面皿上，加氯化鋅碘試液2ml ，即變藍(lán)色。

【檢查】

細(xì)度 取本品20.0g ，置藥篩內(nèi)，不能通過七號(hào)篩的粉末不得過5.0%，能通過九號(hào)篩的粉末不得少于50.0%。

酸堿度 取本品2.0g，加水100ml ，振搖5分鐘，濾過，取濾液，依法測定（附錄ⅥH），pH值應(yīng)為5.0 ～7.5 。 水中溶解物 取本品5.0g，加水80ml，振搖10分鐘，濾過，濾液置恒重的蒸發(fā)皿中，在水浴上蒸干，并在105℃干燥1小時(shí)，遺留殘?jiān)坏眠^0.2%。

氯化物 取本品0.10g,加水35ml，振搖，濾過，取濾液，依法檢查（附錄Ⅷ A），與標(biāo)準(zhǔn)氯化鈉溶液3.0ml制成的對(duì)照液比較，不得更濃(0.03%) 。

淀粉 取本品0.1g，加水5ml ，振搖，加碘試液0.2ml ，不得顯藍(lán)色。

干燥失重 取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過5.0 %（附錄Ⅷ L）。

熾灼殘?jiān)?nbsp;取本品1.0g，依法測定（附錄Ⅷ N），遺留殘?jiān)坏眠^0.2 %。

重金屬 取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)婪z查（附錄Ⅷ H第二法）含重金屬不得過百萬分之十。

砷鹽 取本品1.0g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水?dāng)嚢杈鶆颍稍锖螅扔眯』馃剖固炕僭?00 ℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5ml 與水23ml使溶解，依法檢查附錄Ⅷ J第一法），應(yīng)符合規(guī)定（0.0002%）。

【含量測定】

取本品約0.125g，精密稱定，置錐形瓶中，加水25ml，精密加重鉻酸鉀溶液（取基準(zhǔn)重鉻酸鉀4.903g，加水適量使溶解并稀釋至200ml ）50ml，混勻，小心加硫酸100ml,迅速加熱至沸，放冷至室溫，移至250ml 量瓶中，加水稀釋至刻度，搖勻，精密量取50ml，加鄰二氮菲指示液3 滴，用硫酸亞鐵銨滴定液(0.1mol/L)滴定，并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml硫酸亞鐵銨滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于0.675mg的纖維素。

【類別】藥用輔料，填充劑和崩解劑等