根皮素

中文名稱：根皮素

英文名稱：Phloretin

別名名稱：β-(4-Hydroxyphenyl)-2,4,6-trihydroxypropiophenone 3-(4-Hydroxyphenyl)-1-(2,4,6-trihydroxyphenyl)-1-propanone 2',4',6'-Trihydroxy-3-(4-hydroxyphenyl)propiophenone

分子式：C15H14O5

分子量：274.28 

CAS號(hào)：60-82-2

MDL號(hào)：MFCD00002288

EINECS號(hào)：200-488-7

BRN號(hào)：1887240

PubChem號(hào)：24278652 

性狀：針狀結(jié)晶。有吸濕性。溶解性：能溶于熱水、乙醇、甲醇、戊醇、丙酮、乙酸乙酯、吡啶、冰乙酸等，不溶于醚、氯仿和苯。

1、 摩爾折射率：72.92

2、 摩爾體積（m3/mol）：191.8

3、 等張比容（90.2K）：564.4

4、 表面張力（dyne/cm）：74.8

5、 極化率（10-24cm3）：28.91 

1、 計(jì)疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：2.6

2、 氫鍵供體數(shù)量：4

3、 氫鍵受體數(shù)量：5

4、 可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：4

5、 互變異構(gòu)體數(shù)量：50

6、 拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）：98

7、 重原子數(shù)量：20

8、 表面電荷：0

9、 復(fù)雜度：312

10、同位素原子數(shù)量：0

11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0

13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0

15、共價(jià)鍵單元數(shù)量：1 

本品應(yīng)充氬氣密封于4℃干燥保存。

1菌種的富集與分離

250ml三角瓶中加入約50g經(jīng)粉碎的新鮮蘋果皮，置于28度的恒溫箱培養(yǎng)5d。用無菌水將長滿霉菌的富集物稀釋 倍后，涂布于PDA上，于28度培養(yǎng)2d，挑取顏色和形態(tài)不同的霉菌菌落轉(zhuǎn)接PDA斜面培養(yǎng)基，置于28度恒溫培養(yǎng)2d，得孢子豐富的純種菌株斜面。

2　產(chǎn)酶培養(yǎng)

菌種篩選時(shí)，用接種環(huán)挑取分離得到的菌株孢子直接接種100ml產(chǎn)酶培養(yǎng)基；產(chǎn)酶條件優(yōu)化時(shí)，挑取菌種斜面孢子接種PDB種子培養(yǎng)基，于30度，200r/min振蕩培養(yǎng)2d，再移取種子液5ml 接種100ml產(chǎn)酶培養(yǎng)基．接種后的產(chǎn)酶培養(yǎng)基于30度，200r/min振蕩培養(yǎng)5d．

3根皮苷的生物轉(zhuǎn)化

微生物產(chǎn)酶培養(yǎng)物用4層紗布過濾，濾液即為粗酶液．取50ml粗酶液于250ml三角瓶中，根皮苷用甲醇配制成10g/L的溶液加入粗酶液中，于30度，250r/min振蕩轉(zhuǎn)化8~15h．

4　根皮素和根皮苷的質(zhì)量濃度分析

轉(zhuǎn)化結(jié)束后，取轉(zhuǎn)化液10ml用同等體積的乙酸乙酯萃取2次，合并乙酸乙酯，45度下減壓蒸干，用1ml甲醇溶解殘留物，經(jīng)0.45微米微孔濾膜過濾．用HPLC分析甲醇溶液中根皮苷和根皮素的質(zhì)量濃度．色譜檢測(cè)條件：流動(dòng)相為V（甲醇）∶V（水）=7：3，流 速0.8ml/min，柱溫25度，檢測(cè)波長280nm，進(jìn)樣量10微升，由相同分析條件下的根皮苷和根皮素質(zhì)量濃度—峰面積標(biāo)準(zhǔn)曲線計(jì)算樣品中的兩者的質(zhì)量濃度。

1.抗氧化、抗自由基作用

黃酮類化合物抗油脂過氧化物的活性在20世紀(jì)60年代就已經(jīng)被證實(shí)，由于許多黃酮類化合物多羥基結(jié)構(gòu)可以通過與金屬離子相螯合而具有顯著的抗氧化性，所以認(rèn)為它是作為以及抗氧化劑而起作用的。

根皮素有極強(qiáng)的抗氧化性，對(duì)油脂的抗氧化濃度在10-30PPm之間，可清除皮膚內(nèi)的自由基，而自由基是由氧化反應(yīng)產(chǎn)生的對(duì)身體有害的物質(zhì)，與人體退化性疾病有關(guān)，外用能阻止糖類成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過度分泌，治療分泌旺盛性粉刺等。

研究表明，根皮素具有抑制黑色素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有淡化作用。其對(duì)于酪氨酸酶有良好的抑制作用，是一種非常安全有效的祛斑美白劑。根皮素具有非常好的保濕作用，能吸收本身重量的4-5倍水分。根皮素是非常安全有效的透皮促滲劑，能促進(jìn)配方中其他功能因子的吸收利用，使其發(fā)揮出更好的功效。根皮素具有良好的LOX抑制效果，因此，根皮素又是一個(gè)良好的防脫發(fā)劑。

2.抗炎和免疫抑制作用

研究表明，炎癥的發(fā)生與NO有關(guān)，NO是由NO合酶催化合成的，在病理狀態(tài)下過多的NO是由誘導(dǎo)型NO合酶催化產(chǎn)生的。在根皮素作用下，巨噬細(xì)胞在抑制脂多糖和IFN-γ的刺激下的NO釋放量明顯下降；巨石細(xì)胞吞噬率在根皮素作用下也明顯下降。因此根皮素具有潛在的抗炎功效。

在免疫抑制方面，根皮素是已知的鈉D-葡萄糖協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。由于它能夠增加細(xì)胞內(nèi)的脂質(zhì)雙層的流動(dòng)性，從而可以起到增加皮膚跨膜輸送的藥物的種類和活性的作用。

3.抗腫瘤、抗癌作用

γδT細(xì)胞是廣泛存在與消化系統(tǒng)，呼吸系統(tǒng)等的粘膜和上皮組織內(nèi)的固有免疫T細(xì)胞，它的抗腫瘤效應(yīng)除了與αβT細(xì)胞類似的一些功能特征外，還有識(shí)別抗原不需要MHC分子提呈、直接識(shí)別蛋白質(zhì)和肽類抗原、非肽類抗原、具有抗原提成功能和能通過細(xì)胞接觸和分泌細(xì)胞因子起免疫調(diào)節(jié)作用。

4.根皮素還有抗糖尿病、抗帕金森等作用 

根皮素可應(yīng)用于面膜、護(hù)膚膏霜、乳液和精華素中。根皮素能抑制皮脂腺的過度分泌，用于治療分泌旺盛型粉刺；能抑制黑色素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有作用。與同類天然成分熊果苷和曲酸相比，同等濃度的根皮素對(duì)酪氨酸酶的抑制作用要好于它們，并且當(dāng)其與熊果苷和/或曲酸進(jìn)行復(fù)配時(shí)，能大大提高產(chǎn)品對(duì)酪氨酸酶的抑制率，使抑制率達(dá)到100%。

根皮素保濕作用非常強(qiáng)，能吸收本身重量4～5倍的水。能促進(jìn)配方中其它功能因子的吸收利用，使其發(fā)揮出更好的功效。抗氧化功能很強(qiáng)，能清除皮膚內(nèi)的自由基，對(duì)油脂的抗氧化濃度在（10～30）×10－6之間。能阻止糖類成分進(jìn)入表皮細(xì)胞，從而抑制皮腺的過度分泌，治療分泌旺盛型粉刺；能抑制黑素細(xì)胞活性，對(duì)各種皮膚色斑有淡化作用等。根皮素可應(yīng)用于面膜、護(hù)膚膏霜、乳液和精華素中 

S37/39 Wear suitable gloves and eye/face protection。戴適當(dāng)?shù)氖痔缀妥o(hù)目鏡或面具。

S26 In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice。不慎與眼睛接觸后，請(qǐng)立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。